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Em processo de aprovação pela Anvisa e já disponível nos EUA, anticorpo monoclonal complementa estatinas e pode tratar pessoas que não atingem níveis adequados de colesterol

Um dos desafios médicos é tratar pacientes que já não respondem mais às medicações disponíveis. No caso da hipercolesterolemia familiar (HF), uma condição genética que faz com que as pessoas tenham níveis altíssimos de colesterol, podendo levar a infartos precoces, alguns pacientes não conseguem chegar aos níveis corretos de LDL (colesterol “ruim”) com as estatinas e ezetimibe, medicamentos atualmente comercializados no Brasil.

Homens com hipercolesterolemia familiar sem tratamento podem infartar antes dos 40 anos; depósito de gordura nas artérias aproxima as doenças cardiovasculares como infarto e AVC
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Homens com hipercolesterolemia familiar sem tratamento podem infartar antes dos 40 anos; depósito de gordura nas artérias aproxima as doenças cardiovasculares como infarto e AVC

Para preencher essa lacuna, há uma nova esperança medicamentosa que pode reduzir até 60% do colesterol LDL além das estatinas. O pedido de aprovação já está sendo analisado pela Anvisa, no Brasil. O anticorpo monoclonal evolocumab já está aprovado nos Estados Unidos e na Europa.

"Essa classe de drogas [inibidores da PCSK9] se mostrou segura, não há nada que as desabone, aparentemente. São drogas que, na minha opinião, vão mudar a história natural dessa doença, pois vamos realmente conseguir colocar pacientes dentro de valores que são compatíveis com a prevenção da doença cardiovascular", explica Raul Dias dos Santos Filho, diretor da Unidade Clínica de Lípides do Incor e professor associado no departamento de cardiopneumologia da faculdade de Medicina da USP.

O cardiologista conta que esse novo medicamento não está sendo indicado apenas para a hipercolesterolemia familiar, mas para pessoas com colesterol alto em geral. "O FDA aprovou sem estudo que provasse que essas drogas reduzem infarto. Há vários estudos grandes sendo feitos, em quase 60 mil pacientes", explica ele, sobre a urgência de ter novos medicamentos para reduzir o colesterol.

A hipercolesterolemia familiar atinge uma a cada 200 pessoas e pode levar à consequências cardiovasculares sérias, como infarto ou AVC. No caso dos homens, 25% deles infartam antes dos 40 anos e, as mulheres têm mais 10 anos de lambuja graças aos hormônios femininos protetores da saúde cardiovascular.

Entenda como o medicamento reduz o colesterol

O evolocumab, da farmacêutica Amgen, faz parte de uma nova classe de fármacos, os inibidores da PCSK9. Para reduzir o colesterol, o medicamento é aplicado em forma de injeção até duas vezes ao mês e impede a ação de uma proteína chamada PCSK9.

Para que o corpo “recolha” o colesterol LDL que está circulando na corrente sanguínea e pode se depositar nas artérias, causando as placas de aterosclerose e, posteriormente, obstruindo a passagem do sangue e levar a um infarto, é preciso ter os receptores de LDL.

Esses receptores são fabricados pelo fígado e ficam na superfície dele “recolhendo” o LDL, levando para dentro do fígado para que ele possa ser degradado. Assim que o receptor “tem certeza” de que o LDL será destruído, ele volta para a superfície do fígado para captar mais LDL. Cada receptor consegue fazer isso por 150 vezes, e depois morre.

A proteína PCSK9, quando em plena atividade, “gruda” no receptor de LDL e, quando o receptor entra dentro do fígado carregando o LDL para que ele seja “jogado fora” do corpo, essa proteína faz com que esse mensageiro seja destruído junto. Ou seja, em vez de voltar à superfície da célula e fazer a mesma atividade por 150 vezes, ele apenas consegue degradar o LDL uma única vez. Isso faz com que restem poucos receptores na superfície do fígado captando o LDL para exterminá-lo, então a quantidade de colesterol aumenta no corpo, já que não há um “faxineiro”.

O evolocumab, anticorpo monoclonal que atua inibindo essa proteína PCSK9, gruda na proteína e não deixa que ela atrapalhe a ação do receptor de LDL, fazendo com que o fígado consiga trabalhar direitinho para eliminar o colesterol extra do corpo.

Administrado junto com as estatinas, que aumentam a capacidade do fígado de produzir mais receptores de LDL, a redução do colesterol é fantástica.

A expectativa da Amgen é que o medicamento seja aprovado no Brasil até 2017. Nos Estados Unidos e na Europa o evolocumab foi aprovado no meio deste ano.

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* A repórter viajou a convite da Amgen para o Congresso da American Heart Association

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